本发明公开了一种合成2-胺基五元杂环类衍生物的方法。该方法是采用与常规胺化反应相反的路线,使用氮极性反转胺类为胺化试剂,然后利用廉价的铜盐为催化剂、三苯基磷为配体、叔丁醇锂为碱、甲苯为溶剂,室温下使胺化试剂与五元杂环分子发生C-N偶联反应,实现五元杂环的2位胺化反应。本发明方法具有条件温和、反应迅速、成本低、可规模量制备等特点。本方法在很大程度上克服了通常乌尔曼反应条件苛刻(反应温度高和时间长)、副反应多、产率低等缺点,也避免了使用高成本的贵金属钯催化剂的局限。
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