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(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法及中间体

764   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-19 00:26:05
本发明公开一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，包括：卤代缩丙醛的格氏试剂与亚胺化合物I进行加成反应；得到的加成产物经过成环反应得到手性的亚胺化合物II；亚胺化合物II经过还原反应、后处理得到最终产物；或者亚胺化合物III在还原剂三仲丁基硼氢化锂存在下，进行还原反应；还原产物在碱性条件下进行成环反应；成环产物在酸性条件下脱除叔丁基亚砜基，后处理得到最终产物。本发明还公开了一种制备上述化合物的中间体。本发明利用大位阻的还原剂或格氏试剂，不但可以使反应温度大大提高，反应条件比已有专利方法大大改善，且极大地增加了所需异构体的含量。
声明：
“(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法及中间体” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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