本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种贝曲西班中间体的制备方法,本发明制备贝曲西班中间体方法包括:将化合物II溶解在有机溶剂A中,控温滴加叔丁基二甲基氯
硅烷,滴毕,保温反应,TLC检测,反应完毕,向反应液中滴加二甲胺基锂溶液,滴加完毕,继续保温反应,TLC检测,反应完毕,加入乙酸乙酯稀释,向反应液中加入饱和氯化铵溶液洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干,得化合物III;提供一种以对氰基苯甲酸为原料,采用硅烷化试剂保护羟基,得到贝曲西班关键中间体的新方法,其合成路线步骤少,收率高,纯度高。
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