本发明公开了一种1-甲基-1H-吡唑-3-硼酸频哪醇酯的合成方法。该方法为:步骤1,N-甲基-3-氨基吡唑通过重氮化反应合成3-碘-1-甲基-1H-吡唑;步骤2,前述制得的3-碘-1-甲基-1H-吡唑作为反应原料,利用正丁基锂做碱、异丙醇频那醇硼酸酯做硼化试剂,合成获得1-甲基-1H-吡唑-3-硼酸频哪醇酯。本发明的方法以较为简单的工艺,更低的成本,较高的收率和高纯度制得1-甲基-1H-吡唑-3-硼酸频哪醇酯。通过对目标产物进行深入分析研究后,采用了N-甲基-3-氨基吡唑作为原料,直接重氮化做成活性较高的碘,避免了现有技术中在上甲基时异构体的产生,从而使得收率大大提高和纯化难度大大降低。
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