本发明公开一种免疫抑制剂FR901483的中间体,该中间体的合成是由已知的双羟基化合物(1)出发,先在分子结构上得到叠氮基和羰基,再利用分子内施密特反应,在酸作用下,由叠氮基与羰基在分子内构建出FR901483的三环骨架结构,再在二异丙基氨基锂存在下,与叠氮磷酸二苯酯和二碳酸二叔丁酯反应,从而在三环结构骨架的羰基邻位上引入用叔丁氧羰基保护的氨基,得到本发明的免疫抑制剂FR901483中间体。采用本发明的合成方法构建FR901483的三环骨架结构时,产物收率高,操作更简便,效率更高。
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