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酰胺邻位导向硼化合成1-咔唑-硼酸频哪醇酯的方法

1077   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-19 00:19:46
本发明公开了一种酰胺邻位导向硼化合成1‑咔唑‑硼酸频哪醇酯的方法，步骤包括：(1)将咔唑和酰胺化试剂在催化剂和碱的作用下，经酰胺化反应得到N‑酰基咔唑中间体I；(2)加入三卤化硼(BX3)和有机溶剂进行硼化反应，然后加入频哪醇和碱进行酯化和脱保护反应，得到所述1‑咔唑‑硼酸频哪醇酯。本发明合成方法使用廉价易得的咔唑为原料，创造性采用咔唑9位N‑酰基化、导向邻位硼化的方法制备1‑咔唑‑硼酸频哪醇酯，既避免了咔唑N‑H对催化反应的影响，也起到强导向的作用，增加了咔唑C1位定向亲电硼化的选择性，导向基易于原位除去，避免使用锂试剂和过渡贵金属铱和钯催化剂等，反应条件温和，后处理纯化简单。
声明：
“酰胺邻位导向硼化合成1-咔唑-硼酸频哪醇酯的方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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