本发明提供了一种恩格列净异构体的制备方法及应用。该制备方法包括:使金属化试剂与卤代芳香有机物制备格氏试剂;在锂盐存在下,使格氏试剂和羟基被保护的葡萄糖酸内脂依次进行偶联缩合反应和脱保护处理,得到中间体;在酸性试剂和甲醇存在下,将中间体的异头碳上的羟基转化为甲氧基,得到糖苷类化合物;在路易斯酸催化条件下,使糖苷类化合物进行还原反应,得到目标产物。上述制备方法具有工艺简单、原料易得、目标产物收率高和成本低等优点。
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