本发明公开了拉索昔芬前体萘福昔定(1)的一种合成方法。经6-甲氧基-2-苯基-1-四氢萘酮(2),与全氟丁基磺酰氟反应,得到6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢化萘-1-全氟丁基磺酸酯(3),然后在氯化亚铜,氯化锂与铁催化剂的存在下,与通式4的化合物进行偶联反应,得到萘福昔定(1)。本发明的合成方法简洁高效,反应条件温和易于控制,收率高且产物容易分离。
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