本发明涉及戊诺酰胺立体异构体的非对映选择性合成方法,包括:1.在有机溶剂中,(4S)-苄基-1,3-噁唑烷-2-苯亚胺在三乙胺和4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,与(3S)-甲基-戊酰氯反应得到化合物2。2.在有机溶剂中,化合物2在有机碱作用下,与碘乙烷反应得到化合物3。3.在混合溶剂中,化合物3在氢氧化锂和双氧水作用下解脱得到化合物4。4.在有机溶剂中,化合物4与二氯亚砜反应后蒸馏除去溶剂和多余的二氯亚砜,残余物再溶于有机溶剂,与氨水反应得到化合物(2S,3S)-1。化合物(2S,3S)-1,2,3,4的结构式:本发明光学纯度高,反应路线可行,立体选择性和化学产率高,不需使用高活性的三氟甲磺酸乙酯,后处理简单,手性辅助试剂在解脱时不会发生开环副反应,可以定量回收。
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