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卡格列净的合成方法

880   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-19 00:15:03
本发明涉及一种卡格列净的合成方法，以4‑氟苯硼酸为起始原料与2‑甲基‑5‑溴噻吩偶联合成2‑甲基‑5‑(4‑氟苯基)噻吩，然后溴代，与4‑溴甲苯经付克烷基化反应合成2‑（2‑甲基‑5‑溴苄基）‑5‑（4‑氟苯基）噻吩，然后与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合，醚化，脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于：本发明合成工艺与现有合成方法相比，以4‑氟苯硼酸为起始原料，原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，合成路线短，易操作；且合成工艺过程中，不需要使用溴或两次使用丁基锂，能够降低工艺的危险度；此外，通过本发明的合成方法，能够提高卡格列净产品的收率，收率可提高至70%以上。
声明：
“卡格列净的合成方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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