本发明公开了一种瑞格列奈的合成方法,属于医药合成技术领域。该方法包括如下步骤:以邻位卤代苯甲醛为原料,经哌啶取代得2‑哌啶‑1‑苯甲醛化合物1,再与(R)‑叔丁基亚磺酰胺反应得亚胺化合物2,接着与2‑甲基‑1‑丙烯格氏试剂氯化锂反应,经还原得到S‑(+)‑1‑(2‑哌啶苯基)‑3‑甲基正丁胺化合物3;随后与4‑羧基甲基‑2‑乙氧基苯甲酸酯缩合得到S‑(+)‑2‑乙氧基‑4‑[N‑{1‑(2‑哌啶苯基)‑3‑甲基‑1‑丁基}胺基羰基甲基]苯甲酸酯化合物4;最后再经水解得到瑞格列奈5。本发明与其它工艺相比,具有操作简单,原料易得,收率较高,成本低,对环境友好的特点,产物瑞格列奈具有很高的光学纯度,适合工业化生产。
声明:
“瑞格列奈的合成方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)