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瑞格列奈的合成方法

1144   编辑：管理员   来源：中冶有色网  
2023-03-19 00:13:40
本发明公开了一种瑞格列奈的合成方法，属于医药合成技术领域。该方法包括如下步骤：以邻位卤代苯甲醛为原料，经哌啶取代得2‑哌啶‑1‑苯甲醛化合物1，再与(R)‑叔丁基亚磺酰胺反应得亚胺化合物2，接着与2‑甲基‑1‑丙烯格氏试剂氯化锂反应，经还原得到S‑(+)‑1‑(2‑哌啶苯基)‑3‑甲基正丁胺化合物3；随后与4‑羧基甲基‑2‑乙氧基苯甲酸酯缩合得到S‑(+)‑2‑乙氧基‑4‑[N‑{1‑(2‑哌啶苯基)‑3‑甲基‑1‑丁基}胺基羰基甲基]苯甲酸酯化合物4；最后再经水解得到瑞格列奈5。本发明与其它工艺相比，具有操作简单，原料易得，收率较高，成本低，对环境友好的特点，产物瑞格列奈具有很高的光学纯度，适合工业化生产。
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