本发明公开了抗肿瘤天然药物melodienones及其类似物的制备方法。苯甲酰氯(9)和顺式‑1,2‑二羟甲基乙烯(10)在强碱条件下得到苯甲酸单酯产物(8),苯甲酸单酯产物(8)经氧化得到不饱和醛(7),不饱和醛(7)用丙炔酸甲酯锂处理,生成前体炔丙醇衍生物(5),炔丙醇衍生物(5)通过碱介导的氧化还原异构化反应得到melodienone(1)和isomelodienone(3)。本发明首次实现了melodienone(1)、homomelodienone(2)、isomelodienone(3)和homoisomelodienone(4)的全合成,并它们的结构类似物以进行后续的构效关系、成药性开发和生产,提供了一种高效可靠、经济的制备方法。
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