本发明涉及有机合成领域,公开了一种合成非天然色氨酸衍生物的方法,采用吲哚‑3‑甲醛的衍生物为原料,步骤包括:(1)吲哚‑3‑甲醛的衍生物与叠氮乙酸乙酯溶解于有机溶剂,在氮气或惰性气体保护下滴加醇钠与醇的混合溶液,反应4~8小时,反应完全得到粗产品化合物2;(2)化合物2、Boc酸酐用钯碳催化剂加氢反应完全后过滤取滤液,浓缩重结晶得到化合物3;(3)化合物3溶于有机溶剂,通入氯化氢气体直至无固体析出,过滤取固体得到化合物4;(4)化合物4溶于四氢呋喃与水的混合溶剂,加入氢氧化锂,反应完全后将pH调节为5.8~6.0,过滤取固体。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和,收率较高,并且容易放大生产,可降低成本。
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