本发明提供了一种卡格列净杂质的制备方法,其包括:在惰性气体保护下,将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩溶解在溶剂中,于反应温度下滴加正丁基锂溶液,然后将干燥的CO2气体通入该反应体系后,再升至室温反应2小时,接着向反应体系中加入饱和的氯化铵溶液,再经过萃取、干燥、浓缩和纯化,得到卡格列净杂质(式Ⅱ);所述反应温度不超过‑40℃。本发明的技术方案,其原料廉价易得,操作和后处理简单,反应条件温和,工艺稳定,收率高,重现性好;该技术方案弥补了国内外无其制备方法的空白,也能降低医药企业开发此药品的成本,具有非常好的产业化应用前景。
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