本发明涉及一种(2S)‑2‑N‑芴甲氧羰基氨基‑4‑(3‑氯苯基)丁酸的合成方法。本发明解决了用金属钯催化保护氨基酸的区域选择性偶联合成,金属催化剂醋酸钯,醋酸银试剂价格昂贵,文献报导大部分合成路线适合克级生产,无法公斤级生产等成本高的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤:(1)3‑氯苯乙基碘和二苯亚甲基甘氨酸甲酯缩合反应。(2)水解。(3)用(+)‑二乙酰基‑D‑酒石酸拆分。(4)氢氧化锂水解。(5)和Fmoc‑OSu反应。在整个合成过程中,中间体和目标产物无需经过色谱柱分离,原料便宜,纯化简单。本发明适合低成本、高效合成(2S)‑2‑N‑芴甲氧羰基氨基‑4‑(3‑氯苯基)丁酸。
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