本发明公开了一种制备饱和氮杂环三氟硼酸钾的方法,第一步,通过以四氢吡咯和哌啶为起始原料,与叔丁基碳酸酐反应,生成N-叔丁基碳酰四氢吡咯和N-叔丁基碳酰哌啶,以N-叔丁基碳酰哌嗪为起始原料,与苄氯加热回流生成N-叔丁基碳酰-4-苄基哌嗪;第二步,利用N-叔丁基碳酰基的定位效应,氮气保护下,与仲丁基锂在低温下作用,再与三甲基硼酸酯反应,生成邻位的饱和硼酸,无需分离硼酸,加入饱和的KHF2溶液,经过后处理,分别生成N-叔丁基碳酰-2-四氢吡咯三氟硼酸钾,N-叔丁基碳酰-2-哌啶三氟硼酸钾和N-叔丁基碳酰-4-苄基-2-哌嗪三氟硼酸钾。本发明制备的这些饱和氮杂环三氟硼酸钾都是白色固体,在室温和空气条件下稳定,是一类非常重要的有机化工试剂和医药中间体,具有广泛的应用前景。本发明操作简便,利用廉价易得起始原料,收率高,纯度好,易于放大生产,实现商业化产品。
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