本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢噌啉的制备方法,该方法采用2‑卤代苯乙醇与偶氮二甲酸二酯类化合物反应得到N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼,然后,N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼在亚铜离子催化下闭环反应得到N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉;最后,N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉脱保护制得化合物1即1,2,3,4‑四氢噌啉。本发明方法原料易得,价格便宜,而且避免使用危险试剂四氢铝锂,后处理简单,安全性好。
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