本发明公开了一种4‑
10硼酸基‑L‑苯丙氨酸的制备方法,包括:采用N‑Boc‑4‑碘‑L‑苯丙氨酸和
10硼酸三正丁酯制备中间体N‑Boc‑4‑
10硼酸基‑L‑苯丙氨酸;在反应器中加入N‑Boc‑4‑
10硼酸基‑L‑苯丙氨酸与丙酮,再加入盐酸溶液,室温搅拌均匀后升温反应,然后蒸馏除去丙酮,剩余反应液温度降至10℃以下,调pH至5.5~6.5,析出白色固体,滤出,使用二氯甲烷打浆洗涤,滤出剩余固体,真空烘干,得到4‑
10硼酸基‑L‑苯丙氨酸。本发明通过改变加料顺序的方式,控制反应的速率,使反应对温度的要求变低,在相对温和的低温条件下也能顺利进行,其次降低了正丁基锂和硼酸酯的用量,使反应后处理变得更简单,而且收率较高,大大节省了生产成本,为该产品的工业化提供了可能。
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