本发明提供一种4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸的制备方法,其包括:使式(I)所示的胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸与硼化剂及有机锂化合物反应,以获得反应混合物,该反应混合物包含式(II)所示的胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基苯丙氨酸,且R为保护基;自该反应混合物中分离得到该胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基苯丙氨酸;以及去保护该胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基苯丙氨酸的保护基,以制得4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸。
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