本发明涉及一种反式-4-氨基环己基甲酸衍生物的合成方法,该方法包括以下步骤:⑴将4-羰基环己基甲酸乙酯溶于四氢呋喃中,依次滴加三仲丁基硼氢化锂的四氢呋喃溶液、NaOH的水溶液、双氧水,经乙酸乙酯萃取,洗涤有机层后分液,并浓缩有机层得到P1;⑵P1溶于二氯甲烷中,依次加三乙胺、甲烷磺酰氯、水、盐酸水溶液,搅拌均匀后分出有机相;有机相依次经洗涤、干燥浓缩得到P2;⑶将P2溶于二甲基甲酰胺中,依次加入叠氮钠、水,经乙酸乙酯萃取,有机层经洗涤、干燥浓缩得到P3;⑷将P3溶于乙醇中,然后加入钯碳,室温氢化过夜,最后过滤掉钯碳Pd/C,经减压、浓缩得到油状物反式-4-氨基环己基甲酸乙酯。本发明有路线简洁、成本低廉、原料易得、安全性好。
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