本发明涉及2-氰基-7-氮杂-螺[3,5]壬烷衍生物的新的合成方法,此方法解决了目前合成工艺金属催化的收率不稳定、污染大,难纯化,收率低等缺点。本发明的制备方法包括以下步骤:第一步反应:以哌啶甲醛衍生物为起始原料,用苄基三甲基氢氧化铵做碱,在经过与丙烯腈反应得到4-丙腈-4-甲醛基哌啶衍生物;第二步反应,上一步产品在乙醇溶液中,室温下,与硼氢化钠反应,将醛还原为醇;第三步反应,用4-二甲氨基吡啶为催化剂,在室温下,还原后的醇和对甲基苯磺酰氯反应保护羟基;第四步反应,在-78℃~室温下,第三步反应产物和六甲基硅胺锂反应关环得到2-氰基-7-氮杂-螺[3,5]壬烷衍生物。本发明获得的2-氰基-7-氮杂-螺[3,5]壬烷衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。
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