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PD-I配体的关键中间体的合成方法

603   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:35:24
本发明提供了一种PD‑I配体的关键中间体的合成方法，通过化合物2制得中间体5，将其直接溶于溶剂得化合物6；将化合物3和化合物4反应得化合物7；将化合物7回流后，浓缩至干溶解于四氢呋喃中，滴加至含有化合物6和正丁基锂溶液中；反应结束后得化合物8；向含有化合物8的干燥四氢呋喃中加入硼氢化锂，搅拌，淬灭，经萃取等步骤得粗品并纯化得化合物9；将化合物9和二氧化锰混于甲苯中，反应液冷却后过滤，滤液浓缩干后纯化得化合物10；在干燥的四氢呋喃中加入化合物10和Lawesson试剂，加热至回流至反应完成；将反应液浓缩干经纯化得化合物1。本发明路线仅有一步使用了金属催化，且该步骤远离最终化合物，极大降低了药物分子中的金属残留。
声明：
“PD-I配体的关键中间体的合成方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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