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合成血管紧张素II拮抗剂的2′-卤代联苯-4-基中间体

981   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:32:20
描述了用于获得2’-卤代-4-甲基联苯的方法,其包括将4-卤代甲苯与1,2-二卤代苯在元素金属例如镁、锂或锌的存在下反应,其中使用相对于1,2-二卤代苯而言0～0.9摩尔、特别是0～0.2摩尔过量的4-卤代甲苯,并且通过元素卤素淬灭所产生的有机金属中间体。此外,也描述了如下方法:将所产生的2’-卤代-4-甲基联苯与2-(1-丙基)-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑偶联,得到3’-(2’-卤代-联苯-4-基甲基)-1,7’-二甲基-2’-丙基-1H,3’H-[2,5’]联苯并咪唑基,其可以进一步被转化为有机金属化合物,且将所述有机金属化合物与甲酸衍生物例如N,N-二甲基甲酰胺、烷基甲酸酯或二氧化碳进一步反应以获得替米沙坦。还描述了使用在线分析监控前述反应,用于制备药物组合物和/或剂型的方法,或在制备药物中的用途。
声明：
“合成血管紧张素II拮抗剂的2′-卤代联苯-4-基中间体” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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