本发明公开了系列氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物及其合成方法与应用。它是在碘化锂的促进下,首先进行碘化锂对氮丙啶的开环反应,继而发生氮丙啶与缺电子烯烃的分子内[3+2]环加成反应,从而有效地构建氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物。这一方法涉及氮丙啶的顺序开环、迈克尔加成和亲核取代。该方法的优点包括原子经济性好,成键效率高,条件温和、产率高,对各类取代基具有较好的普适性以及环的通用性好。所开发出的系列氮杂[n.2.1](n=3,4)桥环骨架化合物官能团化程度高,具有良好的应用前景,特别是在用于合成homoepiboxidine的重要中间体方面有很好的应用价值。
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