本发明公开了一种氘代乙琥胺?d5制备方法,首先以甲基丙二酸二乙酯为原料,利用碘乙烷?d5引入同位素氘,再经过三叔丁基氢化锂铝选择性还原、碘代、三甲基氰
硅烷氰化,NaOH水解,高温关环等简单的五步反应合成氘标记的乙琥胺。本发明整个路线设计合理,同时具有路线短、后处理简单、原料价廉易得等优点。本发明制备得到的氘代乙琥胺,纯度可达99.5%以上,并且同位素丰度98.8%,可用于药代动力学研究,可为乙琥胺的代谢机理研究提供测试样品,具有重要的应用价值。
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