一种以通式为(IX)的3-[2-(2,5-二卤代苯基) 乙基]-2-氰基吡啶化合物9为原料,在非质子溶剂中和正丁 基或N,N-二异丙基氨基的锂盐等烷基金属化合物存在下进 行环合反应,制备4-氮杂-8-卤代-10,11-二氢二苯并 [a,d]环庚烯-5-酮化合物1的新方法。按本发明的方法,反 应具有位置专一性,能减少6-卤代副产物的生成,克服了现有 方法收率低、异构体分离困难的缺点。化合物1是制备诺那他 定(Loratadine)类药物的重要中间体。
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