本发明公开了一种手性2-苯基吡咯烷的合成方法,包括以下步骤:(1)叔丁氧羰基保护反应:将手性2-氨基-2-苯基乙酸与二碳酸二叔丁酯反应,得到手性2-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯基乙酸;(2)缩合、还原反应:将手性2-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯基乙酸与丙二酸环亚异丙酯缩合,再用硼氢化钠还原得到手性2-(2,2-二甲基-4,6-二羰基-1,3-二氧六环-5-基)-1-苯基乙基氨基甲酸叔丁酯;(3)脱保护、加热关环反应:将手性2-(2,2-二甲基-4,6-二羰基-1,3-二氧六环-5-基)-1-苯基乙基氨基甲酸叔丁酯脱保护、加热关环反应得到手性5-苯基吡咯烷-2-酮;(4)还原反应:将手性5-苯基吡咯烷-2-酮用氢化铝锂还原得到手性2-苯基吡咯烷。本发明提供的合成方法操作简单,收率较高,原料便宜易得,适合工业化生产。
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