本发明公开了一种依匹斯汀的合成方法,包括:(1)将6-卤甲基吗吩烷啶和六亚甲基四胺在有机溶剂进行反应得到6-卤甲基吗吩烷啶季铵盐;(2)将6-卤甲基吗吩烷啶季铵盐溶于有机溶剂中进行酸水解反应,得到6-氨甲基吗吩烷啶盐酸盐;(3)将6-氨甲基吗吩烷啶盐酸盐步骤(2)的产物用还原剂还原得到6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂;(4)加入溴化氰进行环合反应,得到依匹斯汀。本发明合成方法避免了使用价格较贵且易燃的氢化铝锂或氢化铝,也避免使用了剧毒的氰化钠,有效降低了安全风险和生产成本。本发明方法合成工艺简单,反应条件温和,产品收率高、纯度高,有利于进行工业化生产。
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