一种六氢吡咯[2, 3-b]吲哚衍生物的制备方法,包括以下步骤:(1)以3-吲哚乙腈与卤代烃为起始原料,二甲基甲酰胺为溶剂,氢化钠为碱性试剂,进行氮烃基化反应。(2)然后在第一步中间产物中加入二甲基亚砜,在浓盐酸酸性介质中,加入冰醋酸,发生氧化反应。(3)接着在第二步中间产物中以二甲基甲酰胺溶剂,氢化钠为碱性试剂,与卤代烃发生取代反应。(4)最后第三步中间产物在无水四氢呋喃溶剂中,利用氢化铝锂进行还原关环反应。本发明之六氢吡咯[2, 3-b]吲哚衍生物的制备方法,原料价廉易得,反应迅速,操作方便,产物收率高。所制备的中间粗产物及最终的产物均不需柱层析,实验证明,本发明制备的六氢吡咯[2, 3-b]吲哚衍生物总收率最高可达85%抑菌活性最高可达EC50=4.61μg/mL。
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