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托特罗定及其酒石酸盐的制备方法

967   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:22:24
本发明公开了一种托特罗定及其酒石酸盐的制备方法,其步骤包括:首先采用反式肉桂醇酯为原料与甲基苯酚发生缩合反应,反应混合物直接碱化,有机溶剂提取后,减压蒸除溶剂得到粗品缩合物,纯化为纯品。然后与二异丙胺缩合,得消旋的托特罗定碱,与L-(+)酒石酸成盐可以拆分为正产物(L-(+)-酒石酸-R-托特罗定)和副产物(L-(+)-酒石酸-S-托特罗定);副产物脱酸后与碱正丁基锂、异丙基溴化镁等反应,发生立体化学的转化,S-托特罗定转化为R-托特罗定碱,然后与L-(+)-酒石酸成盐得到相应的L-(+)-酒石酸-R-托特罗定盐。本发明提供的方法成本低、收率高、反应条件易于实现且适合于大规模工业化生产。
声明：
“托特罗定及其酒石酸盐的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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