本发明公开了一种合成非天然产物beta-氨基酸的新方法,以4-哌啶-1-酮为基本原料,经二碳酸二叔丁酯氨基保护、通过二异丙基氨基锂拔氢后与氯甲酸烯丙基酯反应、碱性下的烷基化反应、金属催化下beta-羰基烯丙基酯的不对称脱羧化反应、Saegusa氧化反应以及高碘酸钠氧化切断、脱除保护基得到。本发明的合成路线设计独特新颖,原料来源廉价易得,毒性小,操作简便,beta-氨基酸产物的对映选择性、收率高且重复性好,反应过程条件温和,安全性高,副反应较少,极大地降低了成本,方便实现工业化和产业化生产。
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