本发明公开了不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法,属于药物制备技术领域。以不对称多取代卟啉作为配体,在乙酸体系中和氯金酸钾反应,然后通过氯化锂进行离子交换而获得,本发明通过在卟啉环上引入不同较强极性基团,改善了分子的对称性,一方面可强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用,另一方面可促进其在水中的溶解能力。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂,其中4c和4a的最高抑制率皆高于先导化合物G0,4a的IC50又均小于G0,显示了较强的靶向选择性。本发明制备的不对称多取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好,毒副作用小,制备工艺简便可行,适合工业化大生产。
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