本发明公开了一种恩格列净的合成方法。该方法采用(S)‑3‑(4‑(5‑溴‑2‑氯苄基)苯氧基)四氢呋喃为起始原料,在Pd2(dba)3催化下,在对甲苯磺酰肼、Xphos和叔丁醇锂共同作用下与2,3,4,6‑四苄基‑D‑吡喃葡萄糖酸‑1,5‑内酯偶联生成中间体I,中间体I经雷尼镍加氢还原双键同时脱苄基得到恩格列净。该方法不需丁基锂、格式试剂等危险物料,反应路线短,反应及后处理简单,安全性高,副反应少,产品收率高,纯度高,特别适合于工业化生产。
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