本发明公开了一种手性膦配体的制备方法,其用BuLi将Ugi′s胺在室温条件下锂化得到邻位活化的Ugi′s胺,再置于-60℃以下环境中,缓慢注入PCl3后升至室温反应过夜生成二氯代物的悬浊液,在加入过量的锂化物RLi或格氏试剂RMgX反应得到手性膦配体,或加入等摩尔的RLi或RMgX,缓慢升至室温反应后再加入过量的RLi或RMgX反应得到手性膦配体。本发明可在磷原子上方便地引入各种取代基,从而方便地改变膦配体的电子和立体性质。
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