本发明涉及到合成(1R, 2S)‑贝达喹啉的手性诱导剂。在手性诱导剂N‑苄基‑L‑脯氨醇锂存在下,二(异丙基)锂铵在低温下脱去6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉的苄位质子后,再与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮加成,该手性邻氨醇锂显著提高了目标对映异构体—(1R, 2S)‑贝达喹啉的比例,其可用于进一步制备药物(1R, 2S)‑贝达喹啉富马酸。
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