本发明涉及通过在配体、Ni(II)盐或铜盐、以及Mg(II)盐存在下,在烷基锂或醇锂或醇盐的存在下用双(频哪醇合)二硼‑烷基锂配合物处理,经由氧化还原活性酯将化合物中的羧酸基团转化为相应的硼酸酯的方法。产物频哪醇合硼酸酯可以被裂解以提供硼酸。本发明还涉及制备具有硼酸基团的具有医学价值的各种化合物的方法,并且涉及含硼酸的具有医学价值的化合物,包括阿托伐他汀硼酸类似物、万古霉素糖苷配基硼酸类似物和含硼酸的弹性蛋白酶抑制剂mCBK319、mCBK320、mCBK323和RPX‑7009。
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