本发明属于医药技术领域,具体公开了一种4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物,其结构如式(I)所示。本发明还公开了4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法,包括方法一:以化合物II为原料,在氮气保护下,以乙醇为溶剂,与化合物a经环化反应得到化合物III,其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia;或方法二:以相同方法得到化合物III,在丙酮溶剂中,冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下,利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV;其经硼氢化钠还原得到化合物V,再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性,适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。
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