本发明公开了一种N-炔基苯并咪唑衍生物的制备方法,包括以下步骤:在保护气体的氛围下,将六甲基二硅基氨基锂、氯磷酸二乙酯和六甲基二硅基氨基锂依次加入到通式2所示的1-R1甲酰甲基2-R2基苯并咪唑的无水溶剂中反应,得到通式1所示的N-炔基苯并咪唑衍生物;其中,在加入LiHMDS反应时的温度控制在-78~0℃;加入ClP(O)(OEt)2后,体系升温至10~30℃下反应。上述的N-炔基苯并咪唑衍生物的制备方法(1)底物可方便地通过廉价原料制得;(2)通用性好,易于实现含有各种不同取代基组合的苯并咪唑炔胺衍生物的制备;(3)操作简便,不需对中间体进行分离;(4)目标化合物易分离和提纯,且产率较高。
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