本发明公开了一锅法合成硼胺类化合物的工艺:将无水溶剂、溴代物RBr和XBY2三者混合后,缓慢滴入到含有金属锂的无水溶剂中,滴加过程中维持温度在-20~20℃,待反应引发后,将其余的全部加入完毕,随后维持-20~40℃反应3-8h, 分离后得到RBY2。该中间体可以加酸水解成有机硼酸,与二醇反应生成硼酸酯,或是与芳基卤代物直接进行偶联反应。该工艺操作简单,避免了超低温反应以及锂化物稳定性对溶剂的依赖,副产物少,反应收率高,适合工业化放大,有利于提高产品的核心竞争力。
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