本发明公开了以邻卤甲基苯甲酸甲酯为原料制备盐酸多塞平的方法。该方法以来源广泛的邻卤甲基苯甲酸甲酯为起始原料,依次通过取代、水解、环化、亲核加成、消除反应、亲核取代、亲核取代、中和反应,得到柳氮磺吡啶。得到于第7步的亲核取代反应步骤中,采用有机锂化合物于醚的溶剂中,这样使得机锂化合物与二甲胺形成铵锂盐接着该铵锂盐与卤代物进行烷基化反应,提高三级胺的收率,由此保证了最终盐酸多塞平的收率和纯度。
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