本发明公开了一种如式(I)所示的对映体富集的二氢吲哚-2-甲酸的合成方法:采用价格低廉且易得的邻位卤取代的苯甲醛和N-酰基取代的甘氨酸为起始原料,经过Erlenmeyer-Plochl环合、碱水解、不对称催化氢化构建手性中心,然后先酸催化脱保护再环合,或者先环合再酸催化脱保护得到所述的对映体富集的二氢吲哚-2-甲酸;本发明的整条工艺路线所使用的原材料均价廉易得,未涉及使用有毒有害物质或一些危险的特殊工艺,反应条件温和,工艺操作简单,生产安全稳定,产物收率高,纯度佳,三废少,能耗低,是一条非常适合产业化生产的工艺路线;
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