本发明涉及一种吡昔替尼的简便制备方法,该方法利用N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑烷氧羰基甲基吡啶或N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑氰基甲基吡啶(Ⅱ)和乙腈于碱存在下缩合反应生成N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑氰基乙酰基甲基吡啶(III),化合物III和硝基甲烷缩合制备化合物Ⅳ,然后经和2,3‑二氯丙烯醛加成、碱作用下脱除氯化氢得到化合物Ⅴ,最后于催化剂存在下经加氢还原‑环化制备吡昔替尼。该方法原料价廉易得,工艺流程简短,操作简便,废水量少,产品收率和纯度高,绿色环保,有利于吡昔替尼的工业化生产。
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