本发明涉及一步成环制备2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的便捷合成方法。该方法利用路易斯酸直接催化盐酸乙脒与3-酰基氨基丙腈缩合、和原甲酸三酯反应脱醇成环,然后水解制得维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶。本发明的方法原料价廉易得,且不必使用醇钠游离盐酸乙脒,从而减少了乙脒的分解,使反应高收率;所述成环、水解反应依次进行,各步骤产品不需要分离纯化,操作简便。本发明不使用高度致癌的邻氯苯胺或其它小分子苯胺化合物,工艺环保,无废水,利于工业化生产。
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