本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法。其特征是:第一步以2-氨基-5-溴嘧啶为原料,用三乙胺作碱,4-二甲氨基吡啶为催化剂,与二碳酸二叔丁酯反应;第二步在N2保护下,冷却至-90~-60℃,加入硼酸三异丙酯和正丁基锂反应;第三步脱BOC即得。本发明制备方法反应条件温和,产率高,总收率可达73.9%,并且适合工业化大生产。
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