一种芳基取代噻吩并嘧啶类化合物的制备方法,涉及制药领域,其采用直接购买或一步衍生可得的化合物I作为原料,与芳基硼酸或芳基硼酸酯通过偶联反应完成芳基的引入,再完成后续的关环、取代反应。与现有技术先关环、取代,再引入芳基的合成策略相比,本申请的制备方法避免对噻吩环进行碘化的步骤,一方面解决了碘化反应产率低、纯化难的问题,另一方面,又避免了碘化反应中对于丁基锂等易燃试剂的使用,使反应条件更加温和。同时,先引入的芳基可以通过共轭效应对后续关环、取代反应中形成的中间体进行稳定,降低反应活化能,进一步增加关环、取代反应的效率。
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