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内酰胺环类医药中间体的制备方法

936   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-19 00:18:38
本发明公开了一种内酰胺环类医药中间体的制备方法，先在双三甲基硅基胺基锂碱性条件下，N‑叔丁氧羰基‑L‑谷氨酸二甲酯与溴乙腈反应得到(2S,4R)‑2‑((叔丁氧基羰基)氨基)‑4‑(氰基甲基)戊二酸二甲酯；然后在硼氢化钠和氯化钴的作用下，氰基被还原为氨基，并发生分子内的氨解反应，生成(S)‑2‑((叔丁氧基羰基)氨基)‑3‑((S)‑2‑氧代吡咯烷‑3‑基)丙酸甲酯；再与对甲苯磺酸反应，脱去叔丁氧基羰基，得到(S)‑2‑氨基‑3‑((S)‑2‑氧代吡咯烷‑3‑基)丙酸甲酯‑4‑甲基苯磺酸盐。本发明原料易得，依次经过缩合、还原合环、脱保护‑成盐反应，工序短、总收率高、产物纯度高。
声明：
“内酰胺环类医药中间体的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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