本发明涉及以4-溴-1-氨基萘(2)为起始原料,与CS2发生胺解和肼解,得到4-溴-萘-1-基-氨基硫脲(3);3在N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的作用下,得到4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇(4);4在氯乙酸甲酯作用下,得到2-[4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(5);5与环丙基硼酸发生偶联,得到2-[4-(4-环丙基-萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(6);6在NBS溴代及氢氧化锂的水解下,得到最终化合物乐司尼达(1)。此制备方法简便易行、收率高,质量好,便于工业化生产。
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