本发明公开了一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法,本发明之托法替布中间体胺的制备方法,以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺为起始原料,经过缩合、烯键还原、氰基水解成酰胺、N苄基化、霍夫曼降解制备伯胺,伯胺的单甲基化、手性拆分、羰基用硼氢化锌还原,得到目标产物。将得到的(3R,4R)1‑苄基‑3‑甲氨基‑4‑甲基哌啶与盐酸成盐,得到双盐酸盐。本发明的优点在于,整个工艺避免了酸性条件下高压氢化反应;所有反应步骤均采用了常规的反应试剂和溶剂,原料来源不受限制且成本较低;避免了危险性高的氢化铝锂还原试剂,各步骤选择性较高,各步反应产物容易精制,具有工业化的优势。
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