本发明涉及一种医药技术领域的青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA的合成方法。L-苏氨酸与亚硝酸钠-盐酸作用生成重氮化物,重氮化物在氢氧化钠作用下发生分子内亲核取代反应生成环氧丁酸钠盐,经酸化得到环氧丁酸。环氧丁酸与对甲氧苯胺基乙酸乙酯反应得一缩合物,该缩合物在六甲基二硅氮烷、氨基锂的作用下,生成四元环状化合物,该环状化合物经羟基保护、水解、氧化脱羧、臭氧化脱保护基制得4AA。该工艺具有原料易得、反应条件温和、反应时间短,污染小,收率高等特点,适合工业化生产。
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