本发明公开了一种合成N-取代-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸酯的方法。以N-取代-4-哌啶酮为原料,与亚磷酸三芳酯、卤素和有机碱反应将羰基转变成烯基卤,接着与异丙基氯化镁-氯化锂和烷氧基硼酸酯反应得到N-取代-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸酯。该方法原料易得,操作简便,产品纯度高,避免了以往方法需要超低温和钯催化偶联,具有潜在成本和路线优势,提高了该类产品的市场竞争力。
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